矫味剂在口服液药物中的重要作用

- 2020-06-08-

  大多数药物制剂都是口服制剂。因为口服方便,优点如携带方便,口服液体制剂似乎更受特殊人群(约占患者总数的1/4)的欢迎,这些人吞咽固体制剂有困难,如儿童或老年患者。

  然而,口服液制剂(口服液、糖浆等)一般存在入口苦、难以下咽等味觉问题,儿童和老年人对其味觉要求高、依从性差,难以接受。因此,选择合适的“矫味剂”来解决这一问题是非常重要的。

  所谓矫味剂,是指用于改善或屏蔽药物苦味和异味的药物辅料,使患者难以察觉药物的强烈苦味、辛辣和刺激性。矫味剂有多种,如甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂和脂性物质(卵磷脂、表面活性剂)、亲水性药物包埋材料(如聚丙烯酸树脂医用包衣剂、环糊精葡萄糖低聚物等)和大孔吸附树脂。

  甜味剂有两种:天然甜味剂和合成甜味剂。有天然蔗糖、单一糖浆等,用途广泛。天然甜味剂,如甜菊糖,是黄白色粉末,无臭,凉爽和甜,甜度约为蔗糖的300倍。常用量为0.025%~0.05%。甜味剂为糖精钠,比蔗糖甜200-700倍,溶于水,常用0.03%。

  芳香剂是用来改善制剂气味和香味的。有两类:自然的和人工的。天然香料包括从植物中提取的芳香挥发油,如柠檬、薄荷等;人工香料包括苹果香料、香蕉香料等。

  胶浆剂具粘稠缓的性质,能干扰味蕾的味觉,起到调味的作用。这种调味品包括阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶等。

  泡腾剂是有机酸和碳酸氢钠的混合物,遇水产生大量二氧化碳,麻痹味蕾,起到矫正味觉的作用。

  在各种矫味剂中,大孔吸附树脂作为药液的矫味剂效果较好。一些大孔吸附树脂可直接用于制备,以提高药液的口感和适口性。其用量因药物种类而异,需通过实验确定。

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